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药科大学论文范文

药科大学论文

目录

  1. 第一篇药科大学论文范文参考:蒙古黄芪的化学成分研究
  2. 第二篇药科大学论文样文:中药牛膝化学成分及其生物活性的研究
  3. 第三篇药科大学论文范文模板:穿心莲内酯大鼠体内代谢产物及瓜萎薤白白酒汤活性成分研究
  4. 第四篇药科大学论文范例:体温敏感眼用凝胶的研究
  5. 第五篇药科大学论文范文格式:穿心莲内酯在人体内的代谢产物研究

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第一篇药科大学论文范文参考:蒙古黄芪的化学成分研究

蒙古黄芪(Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge. var. mongholicus(Bge.)Hsiao)为豆科(Leguminosae)黄芪属(Astragalus)植物,性温,味甘,有补气固表,利尿托毒,敛疮生肌,益气补中之功效.主要用于食少便溏,中气下陷,久泻脱肛,便血崩漏,表虚自汗,气虚水肿,子宫脱垂,慢性肾炎蛋白尿,糖尿病,创口久不愈合.为《中国药典》2000年版一部收载的正品黄芪,在《神农本草经》中列为上品.对黄芪的化学成分已有较多研究,但对其活性成分及体内药物学则研究较少.为了进一步阐明蒙古黄芪的活性成分及体内代谢,为黄芪资源的深层次开发利用及质量控制提供依据,本论文对蒙古黄芪的化学成分、生物活性和活性成分体内药物学进行了较为系统的研究.

本文采用多种色谱方法从蒙古黄芪的根中分离得到30个化合物,并应用化学方法和现代波谱学技术鉴定了它们的结构,包括异黄酮类似物10个,分别为:芒柄花素(formononetin)、毛蕊异黄酮(calycosin)、(3R)-8,2’-二羟基-7,4’-二甲氧基异黄烷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(calycosin-7-O-β-D-glycoside)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(formononetin-7-O-β-D-glycoside)、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷((6aR,11aR)9,10-Dimethoxypterocarpan-3-O-β-D-glycoside)、7,2’-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(7,2’-dihydroxy-3’,4’-dimethoxy-isoflavane-7-O-β-D-glycoside)、3’,4’-二甲氧基异黄烷7,2’-2 O-β-D葡萄糖苷(isomucronulatol-7,2’-di-O-β-D-glycoside)、染料木苷(genistein)、红车轴草异黄酮-7-O-β-D-萄糖苷(pratensein-7-O-β-D-glycoside);杂环化合物10个,分别为:5-羟*-2-呋喃甲酸(5-hydroxymethyl-2-furancarboxylic acid)、吡咯-2-乙酮(1-(1H-pyrrol-2-y1)-ethanone)、5-甲氧基-2-呋喃甲醛(5-methoxy-furan-2-carbaldehyde)、2-呋喃甲酸(furan-2-carbonic acid)、黄芪碱A(astragaline A)、黄芪碱B(astragaline B)、黄芪碱C(astragaline C)、黄芪碱D(astragaline D)、黄芪碱E(astragaline E)、黄芪碱F沈阳药科大学博士学位论文中文摘 要 (astragalineF),芳香族化合物2个:对轻基苯甲酸(4一hydr0Xy一benzoie aeid)、香草酸(vanillie aeid),核昔2个:尿嗜陡核昔(uridine)、腺普(adenosine),有机酸2个:壬二酸(azelaie aeid)、2,4一二烯一己二酸(hexa一2,4一dienedioie aeid),踢醇类2个:p一谷街醇(p一sitosterol)、p一胡萝卜普(p一daueosterol),皂昔类1个:黄茂甲昔(astragalosideIV),肌醇l个:3一*一肌醇(D一3一O一methyl一ehiro一inositol).其中有6个为新化合物,n个化合物为首次从黄茂属植物中分离得到,1个化合物为首次从该植物中获得.

根据蒙古黄茂具有抗衰老、抗真菌功效,本文首次对从该植物中提取分离的异黄酮类化合物的抗衰老及抗真菌活性进行了研究,研究结果表明黄茂中的异黄酮类化合物具有细胞增殖活性,同时证实异黄酮类化合物不是黄芭中抗真菌的活性成分.

为了优化异黄酮类化合物的分离方法,本文首次应用高速逆流色谱技术,对蒙古黄茂中含量最大的6种异黄酮类化合物实现了快速、简便的分离.并分别确立了3个可以实现快速分离的溶剂系统.结果表明:高速逆流色谱法分离异黄酮类化合物具有快速、简便、制备量大、样品分离度高、损失小等优点,经高效液相色谱检验,分离的化合物纯度可达到95%以上.

异黄酮类化合物是蒙古黄蔑中的主要有效成分,为了探讨其体内变化规律,本文首次对毛蕊异黄酮普进行了体内代谢研究,从服用毛蕊异黄酮昔的大鼠尿样中分离出4个代谢产物,并通过理化性质和波谱技术鉴定了其中3个代谢产物的结构,分别为毛蕊异黄酮昔的水解、脱*、脱经基产物.此结果为研究异黄酮昔化合物的体内代谢规律奠定了基础.

研究结果丰富了蒙古黄茂的化学成分、生物活性研究的内容,建立了快速、简洁的分离、纯化异黄酮类化合物的色谱技术,首次对黄茂中的异黄酮化合物体内代谢产物进行了分析和分离,填补了作为黄茂正品药材的蒙古黄蔑在体内药物学方面的研究空白,为其临床用药和进一步开发利用提供了科学依据.

本文还查阅了黄蔑属植物国内外化学成分和药理作用研究文献,对近年来的研究成果进行了比较全面的综述,为黄茂属植物的研究提供了参考和依据.查阅、整理了近10年来高速逆流色谱技术在植物有效成分分离中的应用的文献,进行 了系统的综述,并对分离不同类型化合物时,HSCCC两相溶剂系统的选择进行沈阳药科大学博士学位论文中文摘 要 了归纳和总结,对今后从事高速逆流色谱研究提供了参考.

第二篇药科大学论文样文:中药牛膝化学成分及其生物活性的研究

牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)又名怀牛膝、百倍、鸡胶骨,为苋科(Amarathaceae)植物牛膝的根.中华人民共和国药典(2000年版)收载为常用中药.原植物为多年生草本,广泛分布于我国的河南、山西、山东、江苏、安徽等地.其味甘苦酸,性平,入肝、肾经.生用散淤血,消肿痈:熟用补肝肾,强筋骨.具有填精补髓、益阴活血的功效.治腰膝骨痛,四肢拘挛,痿痹.

从中药牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)70%乙醇提取物中,利用大孔树脂、硅胶柱、氧化铝柱、Sephadex LH-20、制备薄层以及制备型HPLC等色谱手段分离得到39个化合物;通过理化常数测定、化学方法和各种谱学数据(UV、IR、NMR、MS)分析等,鉴定了其中34个化合物,分别属于植物甾酮类、三萜及其苷类、黄酮及其苷类、生物碱类、甾醇及其苷类、环烯醚萜苷类、环肽类、有机酸类以及糖类等成分.分别为:牛膝甾酮A(achyranthesterone A, 1),25-R牛膝甾酮(25-R inokosterone, 2),25-S牛膝甾酮(25-S inokosterone, 3),漏芦甾酮B(rhapontisterone B, 4),旌节花甾酮D(stachysterone D, 5),β-蜕皮甾酮(ecdysterone, 6),水龙骨甾酮B(polypodine B, 7),红苋甾酮(rubrosterone,8),人参皂苷R_0(ginsenoside R_0, 9),姜状三七苷R_1(zingibroside R_1, 10),竹节参皂苷Ⅳa(chikusetsusaponin Ⅳa, 11),去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa(deglucose chikusetsusaponin Ⅲa, 12),竹节参皂苷-1(PJS-1, 13),齐墩果酸(oleanolic acid, 14),28-norolean-17-en-3-ol(15),黄芩苷(baicalin, 16),汉黄芩素(wogonin, 17),小檗碱(berberine, 18),巴马亭(palmatine, 19),黄连碱(coptisine, 20),表小檗碱(epiberberine, 21),β-谷甾醇(β-sitosterol, 22),α-菠甾醇(α-spinasterol, 23),胡萝卜苷(daucosterol, 24),α-菠甾醇葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl α-spinasterol, 25),京尼平苷(geniposide, 26),环(酪氨酸-亮氨酸)[cyclo-(-Pro-Leu), 27],环(亮氨酸-异亮氨酸)[cyclo-(-Leu-Ile), 28],杜鹃花酸(nonanedioic acid, 29),琥珀酸(succinic acid, 30),正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside, 31),5-羟*-糠醛(5-hydromethyl furaldehyde,沈阳药科大学博士学位论文摘 要 32),蔗糖(suerose,33),葡萄糖(glueose,34).其中,化合物l为一新化合物,化合物2和3为一对拆分开的差向异构体,为首次从牛膝中分离并确定了其绝对构型,同时首次对这两个25位异构体进行了’H NMR、’3c NMR数据归属,化合物4、5、7、8、9、10、11、12、13、15、16、17、18、19、20、21、26、27、28、29和32为首次从牛膝中分离得到.

综合利用文献,对裂环糖普类化合物的研究进行了综述,总结和归纳了其结构类型、波谱规律、立体化学以及药理活性等.

采用MTT法研究发现中药牛膝中牛膝总皂昔类表现出一定肿瘤抑制活性,在20伽留ml浓度下对四种细胞的抑制率均在85%以上,单体化合物中以齐墩果酸(oleanolie aeid)和去葡萄糖竹节参皂昔IVa(deglueose ehikusetsusaPonin IVa)的作用最强,20mg/L浓度下其抑制率均在60%以上,后者最高可达90%以上.

初步构效关系分析表明,牛膝三菇皂营类成分中,齐墩果酸及其C3单糖昔对肿瘤细胞的抑制作用较强,且C3位成单糖若后,能够增强抑制作用,而糖链的增加和延长均无增强作用,尤其是C28成酷昔后对化合物的肿瘤抑制活性会有降低的作用.其原因可能是随着C:位糖链的延长,或CZ:营化,化合物的分子结构、空间位阻和极性均变大,比较难以接近作用靶点而无法发挥作用.

牛膝中的植物幽酮类成分没有肿瘤抑制作用.但本文在对得自其他植物中的不同结构植物街酮类成分进行肿瘤抑制实验研究中发现,分子结构中,双键数目增多,共扼系统延长(如calo叮sterone),或者20,22位发生丙叉化(如ajuga-sterone C 20,22一acetonide),其肿瘤抑制活性明显增强,尤其是后者的增强作用最为显著.举酮母核中2,3位发生丙叉化,或11位经基的引入对活性没有增强作用.

首次发现牛膝总浴酮能显著对抗东蓖若碱(S cPL)所致小鼠一记忆获得障碍(跳台法、避暗法),对环己酞亚胺所致小鼠记忆巩固障碍有显著的拮抗作用,同时牛膝总多酮能显著缩短KCN所致的翻正反射消失时间及再探索时间,具有显著的抗缺氧作用.

首次对牛膝中分离得到的化合物进行了体外和体内抗炎活性研究.结果表明牛膝中皂普类成分对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞NO的合成与释放具有明显的抑制作用.牛膝总皂普的抑制活性最强,30召g/mL浓度下抑制率达到79.2%,沈阳药科大学博士学位论文摘 要 其ICS.值为4.1夕岁mL,单体化合物中去葡萄糖竹节参皂昔Wa的活性较强,100.0夕留mL浓度下其抑制率为77.3%,齐墩果酸和竹节参皂普Wa也具有一定的抗炎活性,30刀g/mL浓度下其抑制率可达到50%以上.30万g八nL浓度下70%乙醇提取物的抑制率为55.7%,表现出一定的抑制作用,总植物幽酮及从中分离得到单体化合物没有抑制作用.随着浓度的增大,各

第三篇药科大学论文范文模板:穿心莲内酯大鼠体内代谢产物及瓜萎薤白白酒汤活性成分研究

第一部分 穿心莲内酯大鼠体内代谢产物研究 穿心莲内酯,化学名为:2(3H)-Furanone,3-[2-[decahydro-6-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-napthalenyl]ethylidene]dihydro-4-hydroxy-,是中药穿心莲[Andrographis paniculate(Burm)Nees]的主要活性成分之一,具有抗炎、抗菌、降压、诱导细胞分化及抗癌等诸多方面的活性.

本论文采用传统的分离分析、HPLC/PDA、HPLC/ESI-MS等多种手段,在大鼠体内发现了14个穿心莲内酯的代谢产物,通过化学、波谱学等手段确定了代谢物1~13的结构.这14个代谢物均为穿心莲内酯的新代谢产物,其中代谢物2,3,4,5,6,7,11,12,13等9个化合物为新化合物,代谢物1为新的天然产物.

从大鼠代谢物中鉴定的13个代谢产物分别命名为:14-Deoxy-12(R)-sulfo andrographolide(M-1), 14-Deoxy-12(S)-sulfo andrographolide(M-2), 14-Deoxy-12(R)-sulfo-9(S)-andrographolide (M-3), 14-Sulfo isoandrographolide (M-4), 14-Deoxy-12(R)-sulfo andrographolide 3-sulfate (M-5), 14-Deoxy-12(S)-sulfo andrographolide 3-sulfate (M-6), 14-Sulfo isoandrographolide 3-sulfate (M-7), 14-Deoxy-11, 12-didehydroandrographolide (M-8), Isoandrographolide (M-9), 14-Deoxy andrographolide (M-10), 3, 14-Dideoxy andrographolide (M-11), 3, 14, 19-Trimethoxyl andrographolide (M-12), 3, 14, 19-Trimethoxyl isoandrographolide (M-13).

本研究发现了一个新的代谢反应:双键的磺酸化途径.带有孤对电子的硫原子进攻α,β-不饱和羰基的β-碳原子,形成磺酸类化合物.此反应途径为穿心莲内酯在大鼠体内代谢排泄的主要途径.穿心莲内酯通过体内的磺酸化途径,大大增加了它的水溶性,使之更容易从体内排出.

在对大鼠尿液、粪便中代谢产物分离鉴定的基础上,利用HPLC分析了给药组与空白组大鼠的血液、胆汁、小肠内容物及胃内容物中弱极性的代谢产物,从给药组血液样品中发现6个极性较小的代谢产物,小肠内容物中发现3个极性较小的代谢产物,胃内容物中发现2个极性较小的代谢产物,并通过与对照品高效沈阳药科大学博士学位论文 摘 要液相色谱对照、高效液相色谱/紫外光谱及高效液相色谱/电喷雾质谱等手段初步推测了它们的结构,同时推测了穿心莲内酯在大鼠体内的代谢途径.

对于穿心莲内酯的磺酸化及硫酸化代谢产物,由于它们的强极性和紫外吸收很弱的性质,无法用高效液相色谱进行分析,只能选择高效簿层色谱对它们进行分析.通过在展开剂中加入离子对,同时选用灵敏度高、选择性强的显色剂,对此类代谢物取得了较好的分析结果.

利用各种手段均未在大鼠胆汁中发现任何穿心莲内酯的代谢物,说明穿心莲内酯在大鼠体内可能不是通过胆汁排泄,而是通过肾脏和粪便排泄.

通过此项研究,阐明了穿心莲内酯在大鼠体内的代谢产物和代谢途径,也为该药的进一步开发利用提供了理论依据.

由于此项研究是与美国泛太平洋药业有限公司的合作项目,按照协议,有关代谢产物的活性由对方负责测定并申请专利,现在活性测定尚未完成,故本论文未能提供代谢产物的活性结果.

第二部分瓜笑莲白白酒汤活性成分研究 瓜萎我白白酒汤为汉代名医张仲景的著名经典方剂,出自《金匾要略》,由中药瓜萎(Trich.anthes kcilowii Max.)和我白 (All洲 macrostemon Bge.)组成,主治胸痹,在现代临床上主要用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病的治疗.

我们将此复方作为一个整体,在生物活性的指导下进行追踪分离,希望查明该复方临床疗效的物质作用基础和作用机制.

以生物活性为导向,利用各种化学及色谱学手段,从此复方中分离得到了32个化合物,通过化学和波谱学方法,鉴定了28个化合物的结构,其中3个为未见文献报道的新化合物,6个为首次从该方剂组成中药中分离得到的成分.同时对所分离得到的部分化合物进行了心血管方面的活性测试,部分化合物表现出较好的抗血小板聚集活性.

从该复方中分离鉴定的 28个化合物分别为:Spirost 25(27)-ene-Zll,36-iol3-O-p-D-glucoPwanosyl(12)-p-D-galactoPyranoslde(1),Samogenin 3-O-p-D-gl.oPyranosyl(12)-p-D-galactoPyranoside(2),(255)Saxnogenin 3-O-p-D-glucoPyranosyl(12)-p-D-galactoPyranoslde(3),Laxogenln(4),Laxogenln 2沈阳药科大学博士学位论文 摘 要3-O-a-gablnopyranosyl(16)-p-D-glucopyranosldC(5),Laxogenln 3-O-p-xyloPyranosyl(14)[a-ar劝InoPyranosyl(16)]个D-glucoPyranoslde(6),上gogenln3-O-p-D.glucoPyranosyl(12)[p-D-glucoPyranosyl(13)]-p-D.glucoPyranosyl(14)-p-D-galactopyranoslde(7

第四篇药科大学论文范例:体温敏感眼用凝胶的研究

眼部药物传递作为控制释放领域的重要分支一直备受人们的关注.眼睛的有效保护机制与高度敏感性促使人们探索开发安全合理的给药系统,同时又限制了许多药剂学手段的应用,为此类剂型的设计带来了极大的困难.环境敏感凝胶(in situ gel)是指以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成的非化学交联的半固体制剂.该传递系统完美地融合了溶液与凝胶制剂的优点,特别适合用作眼部给药的载体.本文选择马来酸噻吗洛尔(TM)作为模型药物,采用多项新颖技术与方法,从研究药物的角膜透过性入手,考察水溶性聚合物在离体角膜表面的滞留能力,制备具有适宜相转变温度的体温敏感凝胶,运用动态流变学方法表征胶凝过程,解析其在生理/非生理条件下的状态,探讨凝胶中的药物释放、扩散行为与规律,并对体温敏感凝胶眼部应用后的消除动力学以及房水药物动力学进行研究.

噻吗洛尔透过离体角膜的扩散行为符合零级动力学特征,生理条件下测得表观渗透系数为1.43×,10~(-5) cm-s~(-1).随着pH值升高,TM透过角膜的时滞缩短,累积透过量增加.计算得到游离型噻吗洛尔的角膜渗透系数为解离型的3.3倍.可促进药物经细胞内途径转运的渗透促进剂对TM具有显著增渗作用.0.05%去氧胆酸钠和1%泊洛沙姆188(P188)分别使TM的表观渗透系数增至1.88和1.55倍而未见体内外刺激性.进一步提高P188浓度抑制药物透过角膜.月桂氮卓酮(Azone)虽然显著增加TM的透过量,却对角膜组织造成损伤.金属离子络合剂EDTA可增加上皮细胞间通路的透过性,然而对TM经角膜渗透未见促进作用.上述结果表明,噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜,且角膜上皮是其扩散的主要屏障.

为比较水溶性聚合物的角膜滞留能力,评价溶液粘度对其角膜滞留时间的影响,本文采用束缚泡技术,以接触角的连续变化为指征,在模拟生理条件下考察聚合物从离体眼球表面解吸附的动力学过程.悬挂泡法测得兔眼角膜的接触角为38.2±,1.6°,,透明质酸钠(HA-Na)虽然不能降低溶液的表面张力,但却显示出最佳的角膜润湿性.聚合物的角膜滞留能力呈现显著差异,卡波姆和HA-Na吸附于离体眼球表面达15min以上,具有良好的生物粘附性.溶液粘度由12mPa·,s增至50 mPa·,s,卡波姆和HA-Na的角膜滞留时间分别延长10min和7min,而羧*纤维素钠的角膜滞留时间未受影响.体外实验结果提示,适当提高溶液粘度能够延缓生物粘附性聚合物从角膜表面消除.

本文首次报道具有适宜相转变温度的眼用体温敏感凝胶.泊洛沙姆407(P407)溶液的可逆胶凝行为呈现强烈的浓度依赖性,单独使用无法获得理想的胶凝温度.P188或聚乙二醇(PEG)可调节相转变温度,但加入不同分子量的PEG,P407溶液经模拟泪液稀释后失去胶凝能力.电解质、渗透压调节剂和粘膜粘附性聚合物可降低相转变温度.泊洛沙姆溶液温度敏感的胶凝行为与凝胶的胶束结构有关,胶凝温度取决于疏 沈阳药科大学博士学位论文 摘 要一水性聚氧丙烯(PPO)与亲水性聚氧乙烯(PEO)嵌段间的相互作用.

动态流变实验研究在正弦交变应力作用下凝胶的特定响应,提供粘弹性流体力学性质的重要信息.体温敏感凝胶的相转变表现为弹性模量呈指数增长,全部过程在6~7”C内完成,合并应用P188未改变胶凝机制.优化处方的相转变温度较单独使用P407升高9℃,低于25℃时为自由流动的液体,生理条件下转化为半固态凝胶,且在35℃经模拟泪液稀释前后具有最大凝胶强度.加入HA-Na后,凝胶强度与承受泪液稀释的能力减弱,提示其与泊洛沙姆的乙氧基单元形成氢键络合.

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体温敏感凝胶稳定性良好,未见体内急性刺激性反应,符合眼部应用要求.

根据眼部用药的体内特征,采用无膜溶出模型,同时考察凝胶溶蚀及药物释放行为.泊洛沙姆凝胶中药物的释放完全受溶蚀控制,且二者均遵循零级动力学过程.处方组成确定的情况下,不同性质的药物具有恒定的释放速率.合并应用亲水性聚合物,药物释放先于凝胶溶蚀进行.实验因素(如释放面积、振荡频率)与处方因素 (如泊洛沙姆与HA-Na用量)可影响凝胶溶蚀与药物释放速率.边界层厚度与胶束通过边界层的传质系数,而并非凝胶强度,是决定凝胶溶蚀及药物释放速度的重要因素.

采用自由扩散模型研究了药物在凝胶中的扩散行为.药物经凝胶内部水性通道转运的过程符合 Fick机理.24h内仅有不足 10%的药物以扩散方式释放,普奈洛尔、TM和硫酸沙丁胺醇的扩散系数分别为 0.gi.l.32和 3.30x10‘6 cm’·,s“‘.亲脂性强的药物可在凝胶的亲水/疏水区域间达到分配平衡,使其扩散受到阻滞.增加聚合物浓度,导致水性通道曲折程度和凝胶微粘度增大,是药物扩散系数减小的主要原因.

y一闪烁照相结果表明,滴眼液在眼部消除呈典型的先快后慢的两相模式,Zmin时仅有不足24%的放射性标记物残留在角膜表面.体温敏感凝胶在体给药后瞬间发生胶凝,显著延长标记物的角膜滞留时间,滞留效果优于HA-Na溶液,角膜区域放射活性一时间曲线下面积(AUC;.m;n)较对照溶

第五篇药科大学论文范文格式:穿心莲内酯在人体内的代谢产物研究

穿心莲内酯,化学名为:3-[2-[decahydro-6-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-napthalenyl]ethylidene]dihydro-4-hydroxyl-2(3H)-Furanone,是中药穿心莲[Andrographis paniculate (Burm)Nees]中的主要活性成分之一,具有抗炎、抗菌、抗血小板聚集、保肝、诱导细胞分化、抗艾滋病及抗癌等多方面的药理活性,临床上广泛应用于肠道感染、呼吸道感染等疾病的治疗,但关于它体内代谢情况的研究报道不多.

本室在穿心莲内酯大鼠体内的代谢产物研究中,得到了多种新的代谢产物,而且其中一个代谢产物,14-脱羟-12-磺酸基穿心莲内酯,恰巧是临床常用的抗炎注射剂莲必治的主要成分.为了进一步了解穿心莲内酯在人体内的代谢转化情况,为新药研究和临床用药提供依据,我们又深入进行了穿心莲内酯在人体内代谢产物的研究工作.

利用现代色谱分离手段,从人尿液样品*分离得到了23个穿心莲内酯的代谢产物,通过化学、波谱学等手段确定了其中18个代谢产物的结构.这18个代谢产物均为首次发现的穿心莲内酯的代谢产物,同时也全部都是未见文献报道的新化合物.根据质谱谱图和碳谱数据,又推测了另外2个微量代谢产物的结构.

鉴定的18个代谢产物分别命名为:穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(Andrographolide-19-O-β-D-glucuronide, M-1),异穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(Isoandrographolide-19-O-β-Dglucuronide, M-2),14-脱羟-12-羟基穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(14-Deoxy-12-hydroxyandrographolide-O-β-D-19-glucuronide, M-3),穿心莲内酯-19-氧-β-D-[6-*-葡萄糖醛酸苷](Andrographolide-19-O-β-D-[6-methyl-glucuronide], M-4),3-羰基-穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(3-oxo-andrographolide-19-O-β-D-glucuronide, M-5),14-去氧-12(13)烯-穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(14-Deoxy-12(13)-en-andrographolide-19-O-β-D-glucuronide, M-6),14-脱羟-穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(14-Deoxy-andrographolide-19-O-β-D-glucuronide, M-7),穿心莲内酯-3-氧-硫酸酯(Andrographolide-3-O-sulfate, M-8),异穿心莲内酯-3-氧-硫酸酯(Isoandrographolide-3-O-sulfate, M-9),14-脱羟穿心莲内酯-3-氧-硫酸酯(14-Deoxy-andrographolide-3-O-sulfate,M-10),14-脱羟-12-半胱氨酸巯基-穿心莲内酯-3-氧-硫酸酯(14-Deoxy-12-(cysteine-S-yl)-andrographolide-3-O-sulfate, M-11),14-脱羟-12-脲基-穿心莲内酯(14-Deoxy-12-carbamido-andrographolide, M-12),14-脱羟-12-脲基-穿心莲内酯-19-氧-硫酸酯(14-Deoxy-12-carbamido-andrographolide-19-O-sulfate, M-13),14-脱羟-12(R/S)-脲基-穿心莲内酯-19-氧-β-D-葡萄糖醛酸苷(14-Deoxy-12(R/S)-cabamido-沈阳药科大学博士学位论文摘 要 andro孚即holide一19一.~介D~glucUronide,M一14),14一脱经一12(s瓜)一脉基一穿心莲内酷一19一氧咨D-葡萄糖醛酸昔(14一Dco翔一12(s/R)一earb田rnido一助drogr即holide一19刁.井D一glucuronide,M一5),14-脱轻一12(侧s)一(肌酸配一5)一穿心莲内酷一19一氧咨D一葡萄糖醛酸昔(l4一Deoxy一12例s)-(c reatinine一5一vl)一阶drogr即hohde一19一.尽D一glucuronide,M一16),14一脱轻一1 2(s冈一(肌酸配一5)一穿心莲内酷一19一氧一介D一葡萄糖醛酸昔(l4一Deoxy一12(s脚一(c reatinine一5一l)一即由.gr叩holide-19一O-声D一glucuronide,M一17),17一氢一14一脱轻一8(s)一轻基一12(侧s)一麟基一穿心莲内酷一19一氧妥D-葡萄糖醛酸营(l7一Hydro一14一dcoxy一8(S)一场droxy一12(侧S)一(hydr~一yt)胡山泊gr即holide-19一O-声D一glucuronide,M一18).推测的2个代谢产物命名为:17一氢一14一脱轻一8(S)一轻基一12(s阅-脐基一穿心莲内酷一19一氧一尽D一葡萄糖醛酸普(17一Hydro一14一deoxy一8(s).hydroxy-12(S瓜卜(h川~e一yl卜即drograPholide一19一住尽D一glucuronide,M.19),14/19一经*一穿心莲内酷一3一氧一硫酸醋(14/19一O-Methyl一助由.grapholide一3一O一sulfate,M一0).

研究表明,穿心莲内酷在人体内具有多种代谢途径,包括氧化、还原、异构化、葡萄糖醛酸化、硫酸酷化、脉结合,半肤氨酸结合,肌酸配结合,脐结合等.上述途径还可能发生交叉,生成次级代谢产物.


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本研究发现了两个新的代谢反应:底物与肌酸醉和胁的结合反应.研究中还发现了一个罕见的代谢反应:底物与脉的结合反应.在代谢研究中,与脉结合的代谢反应十分少见,仅有几篇相关文献进行了报道.推测上述代谢反应的机理为:带有孤对电子的氮原子或带有负电性的负碳离子亲核进攻a,p一不饱和拨基的p一碳原子,然后脱水,最终形成双键移位并与肌酸醉、胁及脉结合的代谢产物.上述新代谢反应和罕见代谢反应的发现丰富了药物代谢研究的理论知识.

研究中发现,穿心莲内醋在人体和大鼠体内的代谢中存在较大的种属差异,在大鼠的体内代谢中,代谢产物主要以磺酸化和硫酸化产物为主,而在人体的代谢产物

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